西妥昔单抗 (Erbitux®) 和帕尼单抗 (Vectibix®) 是针对表皮生长因子受体 (EGFR,也称为 HER-1) 的人类单克隆抗体。EGFR 在许多正常上皮组织中表达,包括皮肤和毛囊。在包括头颈部、结肠和直肠在内的多种人类癌症中都检测到了 EGFR 的过度表达。EGFR 的过度激活与癌症晚期和预后不良有关。与通过干扰 ATP 结合来抑制 EGFR 的小分子酪氨酸激酶抑制剂(例如伊马替尼 [Gleevec®])不同,西妥昔单抗和帕尼单抗可阻断正常细胞和癌细胞上的 EGFR 受体。这种结合可阻断受体相关激酶的磷酸化和激活,从而抑制细胞生长、诱导细胞凋亡并降低表达 EGFR 的肿瘤细胞的存活率。帕尼单抗与西妥昔单抗的不同之处在于,它对受体的亲和力更高,产生的超敏反应也更少。
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